Az alant következők Kun Imre Zoltán 1998-as Klinikai Endokrinológia című könyvéből valók:
"Az oralis anticoncipiensek csökkentik az insulin-receptorok számát, s így insulin-resistentiát okozhatnak (élettanilag ugyanez lép fel a lutealis fázisban, de kisebb mértékű és rövidebb ideig tart). Az insulin-resistentia a fogamzásgátlót szedő nők többségénél hyperinsulinismust vált ki, s így nem okoz hyperglycaemiát. 20-30%-uknál azonban csökken a glucose-tolerancia. "
"Progestagének:Hatékonyságuk valamivel gyengébb mint a kombinált anticoncipienseké,
hibaszázalékuk 1-4% körül mozog. Feltehetőleg úgy hozzák létre a fogamzásgátlást, hogy
besűrűsítik a cervicalis nyákot, s így rontják a bejutó spermiumok élet- és mozgásfeltételeit. Ugyanakkor
megváltoztatják a petesejt transportját is, ami valószínűleg magyarázza a gyakoribb méhenkívüli terhességeket. Az implantatiót szintén gátolják.
Mellékhatások: Viszonylag
gyakran okoznak vérzési rendellenességeket (áttöréses vérzést, főleg az adagolás első hónapjaiban) és ectopiás terhességeket. Egyéb mellékhatások:
fejfájás, hányinger, hányás, mellfeszülés, testsúlynövekedés, chloasma, oedemák, fokozott szőrzetnövekedés, máj-dysfunctio.
Ellenjavallatok:
Absolut ellenjavallatok: Terhesség (gyanú esetén is), ismeretlen eredetű hüvelyi vérzések, extrauterin terhesség az anamnesisben, thromboemboliás megbetegedések (anamnesticailag is), előrehaladott érelmeszesedés és dyslipidaemia, májdaganat (adenoma), mellrák és más hormondependens rákok.
Relatív ellenjavallatok: Diabetes mellitus, magasvérnyomás, szívbetegségek, petefészek-cysták, súlyos migrén (az adagolásuk után fellépő is), aktív májbetegségek (beleértve a cholestaticus icterust vagy a terhesség alatt fellépett sárgaságot), malabsorbtiós syndromák. A programált sebészeti beavatkozások előtt 6 héttel az adagolást abba kell hagyni.
a) Gestagen minitabletta:
Kisdózisú progestageneket tartalmaz (pl. 0,35 mg norethisteront), amely gátolhatja az ovulatiót, de elsősorban a méhnyaknyák megváltoztatása útján hat, megnehezítve a spermiumok behatolását, elvékonyítva a méhnyálkahártyát, s megakadályozva a beágyazódást.
A ciklus első napjától kezdve, megszakítás nélkül, naponta kell 1 tablettát adni ugyanabban az órában, lehetőleg este. Az adagolás első két hetében más contraceptiv módszert is alkalmazni kell. Ha egy adag bevétele három óránál többet késik, folytatni kell a szedést, de a következő két nap során más preventio is szükséges.
Hatékonyságukat csökkentheti hányás, hasmenés fellépte, valamint enzyminductor-hatású gyógyszerek társítása (pl. barbiturátok, fenilbutazon, phenytoin, rifampicin, ampicillin, tetraciklin, griseofulvin).
Javallatok:
Általában jól tűrt készítmények (noha testsúlynövekedés, enyhe fejfájás előfordulhat), az alacsony dosis és az oestrogen hiánya biztonságossá teszi használatukat szoptatás alatt; fokozzák a tejelválasztást is.
Gyakran választják olyanok, akik minimális dózisú hormont akarnak szedni, vagy 35 éven felüliek. Javallt azoknál is, akik myomában vagy sarlósejtes anaemiában szenvednek.
Ellenjavallatokat lásd előbb, valamint a kombinált készítményeknél felsorolt absolut és relatív ellenjavallatokat. Ki kell azonban emelnünk, hogy az oestrogen hiánya csökkenti a thromboemboliás szövődmények, a magasvérnyomás és az anyagcserezavarok kockázatát.
b) Injectabilis és implantálható retard progestagenek:
Sok országban elterjedt az elhúzódó hatású, nagydózisú progestagen-készítmények alkalmazása contraceptiv célra. Ezek megszüntetik a ciklust és gátolják a fogamzást, hatékonyságuk a kombinált készítményekéhez hasonló. Olyan esetekben is alkalmazhatók, amikor az oestrogenek adása ellenjavallt.
E módszerrel a tablettaszedés hibái is kiküszöbölhetők és a májműködés megterhelése is lényegesen kisebb fokú.Hatásmechanizmusuk:
gátolják az ovulatiót (blokkolva az LH ovulatiós secretióját), a beágyazódást, csökkentik a spermiumok behatolását a méhnyaknyák megvastagítása révén.
Javallatok: rövid tartamú (pl. védőoltások után), ill. tartós fogamzásgátlás (pl. kombinált fogamzásgátlók ellenjavallatai, vagy elmebetegségek fennállása esetén, vagy olyan gyógyszerek alkalmazásakor, amelyek terhesség idején nem adhatók).
Mellékhatások: gyakori vérzési rendellenességek, akár amenorrhoea is, endometrium atrophia. A kezelés megszakítása után rendszerint átmeneti cikluszavarok és infertilitás jöhet létre olyanoknál, akiknél közvetlenül a szülés után kezdték el alkalmazásukat súlyos méhvérzéseket is észleltek. Feltételezik, de nem bizonyították, az emlőrák gyakoribb előfordulását is. Az Egyesült Államokban nem engedték alkalmazásukat, mert állatkísérleti adatok szerint az emlőrákot és a genitalis tractus malignomáinak kialakulását elősegítették.
Az absolut és relatív ellenjavallataik megegyeznek a minipillekéivel (lásd előbb).
b. 1) Injectabilis (im.) retard gestagenek:
Az intramuscularisan adható, elhúzódó hatású gestagen contraceptivumokat az 1960-as évek közepétől használják. Az olajos injectióknál vigyázni kell arra, hogy a hatóanyag az izomba kerüljön, különben a felszívódás elégtelen.
A hatóanyag-tartalomtól függően 1 depo-injectio hatása 1-3 hónapot tart.
Havonkénti injectio: A vérzészavarok elkerülésére és a jobb ciklusszabályozás elérésére havonként adják a depo-medroxyprogesteron acetatot (12,5 vagy 25 mg-ot). Társítható hozzá oestradiol-cipionát is. Az egyéves összesített terhességi arány 0-0,2% között van. Az amenorrhoea lényegesen ritkábban fordul elő, mint egyéb intramuscularis készítménynél, míg vérzészavar 3,6.-5,2%-ban észlelhető. Norethisteron enantátot is alkalmaznak, egyedül vagy kombinálva oestradiol-valeráttal vagy -cipionáttal.
Kéthavonkénti injectio: Ilyen célra főleg a 200 mg-os norethisteron enantat terjedt el.
Háromhavonkénti injectio: 100-150 mg depo-medroxyprogesteron-acetáttal valósítják meg, előnybe részesítve a kisebbik adagot. Ezután ugyanis ritkább az amenorrhoea és feltehetően előnyösebb a későbbi fertilitás szempontjából is. A depo-medroxyprogesteron acetátot a ciklus első 5 napja valamelyikén fecskendezik be mélyen im., vagy pedig a szülés utáni 6-7. héten. Tartós fogamzásgátlás érdekében 150 mg-ot adnak 3 havonta. Ha alkalmazásának időtartamát meghosszabbítják, gyakrabban fordul elő amenorrhoea és vérzési rendellenesség
b. 2) Bőr alá helyezhető implantátumok:
Implantatiós készítmény a NorplantR. A sc. beültetett 6 rudacskából, melyek 36 mg levo-norgestrelt tartalmaznak, kismennyiségű hatóanyag (napi 30 g progestagen) szabadul fel, 3 éven keresztül.
Fogamzásgátló hatása igen jó, a betegek kb. 25%-a azonban az implantátum eltávolítását kéri, a rendszertelen vérzések miatt. Nagy előnye, hogy gyakorlatilag nem befolyásolja a glucose-tolerantiát és a plasma lipoprotein-szintjeit, és nem emeli a vérnyomást. A világ több mint 40 országában, így az Egyesült Államokban is alkalmazzák.
A Norplant IIR már csak két rudacskából áll, s így a behelyezés és eltávolítás könnyebb. Újabb ilyen készítmények az ImplanonR és az UniplantR, melyek csupán egy rudacskából állnak, és l-norgestrel helyett desogestrelt, illetve nomegestrol-acetátot tartalmaznak.
A NorplantR és a Norplant IIR alkalmazása során a kumulatív terhességi arány 1% alatt volt. Az ImplanonR kivizsgálása során (1996) még nem észleltek terhességet.
Az implantátumokat a cyclus 1-5. napja között helyezik be, helyi fertőtlenítés és érzéstelenítés után, az alkar belső felén, vagy a felkar belső-alsó oldalán a subcutis alá, trocar segítségével. Eltávolításuk is helyi érzéstelenítéssel történik.
A bőr alá helyezhető implantátumok legfontosabb mellékhatásai az elhúzódó vérzés, s az amenorrhoea, mely az esetek 2-7%-ában fordul elő. A helyi gyulladás (fertőzés) gyakorisága 1% alatt van. Ritkán előfordulhat fejfájás, emlőfeszülés, galactorrhoea, acne és testsúlynövekedés.
Az implantátumok alkalmazásának ellenjavallatai: terhesség (gyanú esetén is), heveny májbetegség, sárgaság, tisztázatlan etiológiájú genitális vérzés, thromboemboliás megbetegedések, thromboflebitis, agyi vascularis történés, coronariamegbetegedés, emlőcarcinoma."
Hát nem az a szokásos gyógyszerismertetőkben tapasztalható cukormáz.